克唑替尼

中文名称: 克唑替尼中文同义词: 赛可瑞英文名称: CrizotinibCAS号: 877399-52-5分子式: C21H22Cl2FN5O分子量: 450.34 道尔顿相关类别: 多靶点蛋白激酶抑制剂;原料;中间体、抑制剂标准: 企业标准 级别: ...

详细信息

中文名称: 克唑替尼

中文同义词: 赛可瑞
英文名称: Crizotinib
CAS号:   877399-52-5
分子式: C21H22Cl2FN5O
分子量: 450.34 道尔顿
相关类别: 多靶点蛋白激酶抑制剂;原料;中间体、抑制剂
标准:      企业标准 
级别:      医药级 
含量:      99.5% 
包装:      50g/铝箔袋 可拆分 
成份:      克唑替尼 99.5%
理化性质
熔点:  202-205℃
储存条件:  避光,阴凉处密封存放
水溶解性:  溶于甲醇,微溶于水
外观:      土黄色至类白色固体粉末
药理:      

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性
用途 : 可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

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